Fulvestrant Powder Cas No.129453-61-8

1). Som et hormonbehandlingsmiddel for behandling av østrogenreseptor-positiv (ER+) avansert eller metastatisk brystkreft, spesielt etter svikt i andre endokrine terapier.

2). Hemmer kreftcellevekst ved å nedregulere østrogenreseptorer (ER).

Kliniske anvendelser:

Behandling av brystkreft:Brukes til å behandle ER+ avansert eller metastatisk brystkreft, spesielt etter svikt i andre endokrine terapier.

Kombinasjonsterapi:Brukes ofte sammen med CDK4/6-hemmere (f.eks. palbociclib, ribociclib) for å øke effekten.

Forskningsfremskritt:

I visse studier har fulvestrant kombinert med nye midler (f.eks. PROTAC-medisiner) vist forbedrede resultater.

1). Primært for postmenopausale kvinner, spesielt de med lokalt avansert eller metastatisk brystkreft.

2). Kan også brukes til premenopausale kvinner under visse omstendigheter, men krever ovariesuppresjonsterapi.

1). Den fungerer gjennom følgende mekanismer:

Hemmer reseptordimerisering: Undertrykker østrogenreseptoraktivitet.

Reduserer reseptorkjernetranslokasjon: Senker reseptoraktivitet i cellekjernen.

Akselererer reseptornedbrytning: Reduserer intracellulære nivåer ved å fremme nedbrytning av østrogenreseptorer.

2). Karakteristiske egenskaper:

Fulvestrant mangler østrogenreseptoragonistaktivitet, og unngår dermed partielle agonisteffekter sett med tamoxifen.

Primær farmakologisk virkning:

Hemmer tumorcelleproliferasjon ved å nedregulere østrogenreseptorer.

I brystkreftmodeller viser fulvestrant anti-tumoraktivitet som er sammenlignbar med eller bedre enn tamoxifen.

Farmakokinetiske egenskaper:

Fulvestrant administreres vanligvis via intramuskulær injeksjon, og frigjøres sakte i kroppen med effekter som varer opptil en måned.

Legemidlet metaboliseres primært av leveren, med metabolitter som skilles ut via galle og urin.